Name:福沙匹坦
CAS:
172673-20-0
詳細內容：
福沙匹坦
【項目名稱】福沙匹坦
【藥品名稱】 通用名：福沙匹坦二甲葡胺注射劑 fosaprepitant dimeglumine Injection 商品名：Emend CAS: 172673-20-0
【劑型】注射劑
【規格】115mg/10mL
【類別】原料3.1類 制劑3.1類
【適應癥】與其它止吐藥聯用靜脈注射防治中等催吐和大劑量催吐的抗癌藥化療（包括大劑量順鉑）初始和反復用藥引起的急性和遲后的惡心和嘔吐。
【用法用量】本品推薦劑量為115mg，給藥方法為靜脈注射（15分鐘）。
【專利情況】化合物專利2015年2月28日到期
【藥理】本品是阿瑞匹坦（aprepitant）口服制劑的前體藥物，注射后在體內迅速轉化成阿瑞吡坦。 福沙匹坦二 甲葡胺與阿瑞匹坦屬于稱作人P物質/神經激肽1（NK-1）選擇性高親和性受體阻斷劑，主要通過阻斷大腦惡心和嘔吐信號新穎的作用機制發揮作用。阿瑞匹坦 對5-羥色胺（5-HT3）、多巴胺和糖皮質激素受體極微弱或無親和性，用于治療化療誘導的惡心和嘔吐及術后惡心和嘔吐。
【國外上市】2008年初在美國上市。
【市場前景】 由于鉑類、阿霉素等多種抗腫瘤藥物在使用過程中會產生嚴重的嘔吐反應，急性劇烈的惡心、嘔吐可能導致患者脫水、電解質紊亂、營養不良，嚴重者可能因消化 道粘膜損傷而出血、感染甚至死亡，從而使患者的對化療心存恐懼，依從性明顯降低，結果導致化療減量或中止治療，嚴重影響治療效果，因而止吐藥物是抗腫瘤治 療重要的輔助治療藥物，特別是中、重度嘔吐的治療藥物使用也主要集中在腫瘤的輔助治療領域。同時，止吐藥物也被用于術后嘔吐的預防和治療。
隨著近代社會腫瘤發病率的不斷提高，止吐藥物的市場容量也水漲船高，一直呈增長態勢。2005年止吐類藥物的用藥金額為2.5億元，到2009年已經達到5.7億元。目前其藥物品種主要是5-HT3 受體拮抗劑司瓊類的藥物。
NK-1 受體拮抗劑具有全新的作用機制的止吐藥物，抑制 P 物質向腦神經中樞發送一種產生惡心和嘔吐的信號，從而起到止吐作用。2003年阿瑞匹坦作為第一個 NK-1 受體拮抗首次在美國上市，開啟該領域新的研究方向。它可以明顯有效的預防化療引起的急性惡心和嘔吐，而其突出優點是還可以同時預防化療中的嘔吐和延遲性嘔 吐。2009年默克公司阿瑞匹坦銷售額為3.13億美元，且自從其上市以來其用藥金額就一直呈現良好的增長態勢。而福沙匹坦是阿瑞匹坦的前體藥物，他們在 藥效上是相當的，且是注射劑型。在治療過程中，有時嘔吐患者口服給藥難以實現，這時就需要通過直腸或靜脈給藥的方式，所以福沙匹坦對于口服阿瑞匹坦來說是 個很好的補充。